存在女性的天然雌激素有雌酮（estrone, E1）、雌二醇（estradiol, E2）、雌三醇（estriol, E3），在循環系統分別佔有10-20%、10-30%、60-80%。雖然雌三醇是含量最豐富的，但卻是作用最弱的雌激素，雌二醇的效力約是雌三醇的 80倍。對於處在月經初潮到更年期前這段期間的未懷孕女性，雌二醇是最重要的雌激素。然而，對於懷孕女性，重要角色就轉換到雌三醇；而雌酮是更年期女性體 內雌激素的主要形式。

大約80%的乳癌患者，一旦形成乳癌，它們需要靠雌激素生長，被稱為激素敏感型或激素受體陽性的癌症。切断體內雌激素的合成可以治療乳癌。 最近，研究者發現常见的蘑菇有抑制芳香酶的特性，或許可以用來抑制雌激素。在美國已經開始做臨床試驗，想知道常見的蘑菇是否可以預防乳癌。最近的一項研究 已經強調了這項學術研究的重要性。2009年有一份關於2018位女性飲食習慣的病例對照研究指出，有吃蘑菇的女性乳癌的發病率降低了50%。另一項研究 發現，食用蘑菇和喝綠茶的中國女性，她們的乳癌發生率降低了90%。 激素受體陽性的乳癌可以用抑制雌激素生成的藥物治療。

许多 乳腺 癌 （breast cancer） 是受到机体自然产生的一种 激素 （hormone） 即雌激素 (estrogen） 的刺激而形成的。雌激素的一种正常功能是使乳腺细胞和子宫细胞 增生 （proliferation）。每个月，乳腺腺管和子宫内 膜都会有一层新的膜出现。在一些乳腺癌患者中，雌激素的正常表达在癌细胞的生长和分裂上起了一定的作用。对于这部分患者来说，使用选择性雌激素受体调节剂（ SERMs ）（雌激素拮抗剂）进行治疗是恰当的。

这类药物的作用机制是使雌激素受体 (ER) 的形态发生改变，从而阻止雌激素的活动。药物只影响对雌激素有反应的细胞部分，正是因为有这种特异性选择，使得这类药物有了现在这样一个名字。雌激素在靶细胞中的作用受阻，使 基因 （gene）表达发生改变，使细胞行为发生改变，从而阻止细胞继续分裂。

1992 年， 他莫昔芬 （tamoxifen) 成为治疗乳腺癌的第一个选择性雌激素受体调节剂。虽然它减少了雌激素对乳腺的作用；但不幸的是，它对子宫具有雌激素原活性，在治疗乳腺癌的同时，引起患者子宫癌发病增加。

近来，已经对新一代选择性雌激素受体调节剂如 雷洛昔芬 (raloxifene） 对乳腺癌治疗的可行性进行了研究。这类新一代药物似乎对乳腺和子宫组织均具有抗雌激素作用。 1999 进行的 2 项为期 6 个月的研究显示，雷洛昔芬不会刺激 子宫内膜 （endometrial）增生。在 969 例绝经后服用雷洛昔芬的妇女所进行的研究显示，与服用安慰剂的妇女比较，服用雷洛昔芬不会引起子宫内膜的明显增厚。