胰岛素是分子量很小的蛋白质,仅仅含有51个氨基酸,而一般的蛋白质通常含有成百上千个氨基酸。这么小的蛋白质,又是研发投入最多的一种口服蛋白质类药物,至今仍然不成功,可见口服蛋白质要能被人体直接吸收利用有多难。

■方舟子(科普作家)

　　市场上保健品种类繁多,有一大类都是号称含有某种特殊的蛋白质。有的名称上就有“蛋白”,例如胶原蛋白保健品。有的名称上没有“蛋白”,但实质 上仍是号称有蛋白质在起保健作用。例如现在国内流行吃纳豆,据说是因为里面含有“神奇的纳豆激酶”,能分解血栓。酶就属于蛋白质。还有号称能抗氧化的 SOD保健品,SOD是超氧化物歧化酶的简称,也是蛋白质。从台湾来的“植物酵素”保健品也很流行,酵素是台湾对酶的叫法,也是蛋白质。牛初乳被当成能增 强人的免疫力的保健品,因为里面含有抗体,而抗体也是一种蛋白质……

　　但是就像我以前已反复说过的,食物、保健品中的蛋白质不管其原来的功能多么神奇,都无法被人体利用,因为蛋白质作为一种大分子,不能被人体直接 吸收利用,而是消化成了氨基酸才被人体吸收利用。保健品中的蛋白质只有营养价值,没有保健价值,吃它只是相当于高价吃营养素,其营养价值还不如鸡蛋、牛 奶。

　　有人会问,那么为什么蛋白质能当药物使用?比如糖尿病人用的胰岛素,不就是一种蛋白质吗?这么问的人忘了,胰岛素是要注射才会起作用的,如果口 服的话,那就无效了。糖尿病人每天要注射胰岛素很不方便,也容易因此发生感染,因此自从1922年胰岛素被发现以来,就一直有人试图研发出口服胰岛素片, 很多制药厂、生物技术公司为此投入了大量的资金。

　　但是要让口服胰岛素发挥作用,至少要解决两个问题。第一个问题是怎么防止胰岛素被胃酸和胃肠里的蛋白酶降解掉?这有几种办法可以采用,例如改变 胰岛素中氨基酸的基团,给胰岛素加上糖基,把胰岛素用“微球”保护起来,在胰岛素片中添加抑制蛋白酶活性的药物等等。即便胰岛素能够躲过消化,完整地在肠 道中保留下来,那么还面临着另一个问题:怎么让它能被小肠上皮细胞吸收进去?在正常情况下,肠上皮细胞只能吸收蛋白质消化后产生的氨基酸、二肽(两个氨基 酸连在一起)和三肽(三个氨基酸连在一起),无法直接吸收完整的蛋白质。这也有一些办法可用,例如在胰岛素片中添加某种能改变细胞膜的通透性的药物,或者 给胰岛素加上某种能够利用细胞膜上的通道的载体。

　　许多年来有许多动物实验(主要是老鼠实验)证明可以用某种方法让口服胰岛素被肠道吸收进入体内发挥作用,也有一些口服胰岛素做了人体临床试验, 但是这些试验都止步在二期,没有一个能在二期证明有效而进入三期(人体临床试验根据受试人数的多少分成三期,只有在三期也有效才被认为是真正有效)。尽管 每隔几年就有制药公司宣布他们研发的口服胰岛素很快就要上市(最近一家以色列制药公司也如此宣布,其实只是做完了一期临床试验),但是到现在糖尿病患者仍 然必须注射胰岛素。

　　胰岛素是分子量很小的蛋白质,仅仅含有51个氨基酸,而一般的蛋白质通常含有成百上千个氨基酸。这么小的蛋白质,又是研发投入最多的一种口服蛋 白质类药物,至今仍然不成功,可见口服蛋白质要能被人体直接吸收利用有多难。这个世界难题,难道被保健品商轻轻松松搞定了?也许有人说,不是有的蛋白质能 够躲过消化进入体内吗?即使那样,其量也极其微小,达不到能起作用的浓度。实际上,口服胰岛素之所以在临床试验中失败,不是它们一点也进入不了人体,而是 能进入人体的量太低,不具有疗效。

　　你也许会说,那么就像注射胰岛素一样,不口服蛋白质类保健品了,改注射的,总该有效吧?仍然无效。注射胰岛素之所以有效,是因为人体本身就在生 产一模一样的胰岛素,而且是在血液中流通的。而保健品中的那些“神奇”的蛋白质,都不是人体血液中原有的,硬是注射到血液去,会被免疫系统当成异物,想要 把它清除掉,进而导致过敏。所以还要庆幸保健品中的蛋白质没法被人体吸收,不然麻烦大了。

　　胰岛素可以说是最小的蛋白质,如果比它还小,氨基酸的数目在50以下,通常不叫蛋白质,而叫做多肽。多肽因为比蛋白质小,相对来说比较容易吸 收。有不少口服类多肽药物在研发中,个别的已获得批准上市。于是市场上也就出现了多肽类保健品,号称由于分子量小所以能被人体直接吸收利用。但是没有经过 特殊设计的多肽同样会在消化道内被消化成氨基酸,即使有一小部分躲过了消化进入体内,也不能发挥作用。人体内有多肽作为信号分子,但是这些都是序列特定 的。多肽类药物的序列也是特定的,用遗传工程或化学方法合成的。而保健品中的多肽是蛋白质水解产生的片段,序列是杂乱无章的,即使能够进入体内也是没有用 的。

　　那么吃氨基酸怎么样?市场上也的确有氨基酸类保健品,比如“复合氨基酸”。那更骗人。只要食物中有蛋白质,吃了就是在补充氨基酸,因为蛋白质都会被消化成氨基酸。吃一片“复合氨基酸”的效果还不如去吃一片肉。